| En la segunda parte de este artículo se abordan las clases de antibióticos que basan su mecanismo de acción en la inhibición de la síntesis proteica (Figura 1) dependiente de la subunidad ribosomal 50S (macrólidos, lincosamidas, estreptograminas, anfenicoles y pleuromutilinas), centrándonos en las más relevantes en el tratamiento de las enfermedades infecciosas que afectan al ganado porcino. |
ANTIBIÓTICOS INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEINAS QUE EJERCEN SU ACCIÓN SOBRE LA SUBUNIDAD 50S
MACRÓLIDOS
En el grupo de los macrólidos se incluyen numerosos compuestos:
- De origen natural (1ª generación): son casi todos producidos por diversas especies de Streptomyces.
- Derivados semisintéticos (2ª generación): con mejores propiedades farmacocinéticas.
- Cetólidos (3ª generación): con mejores propiedades frente a cepas resistentes a otros macrólidos, pero que no se han aprobado para el uso en animales.
Etimológicamente, su denominación proviene de “macro” = grande y “olido” = lactona, ya que contienen un anillo lactónico de 12, 14, 15 o 16 átomos de carbono, unidos por un enlace glucosídico a dos o tres residuos de azúcares neutros o básicos, normalmente hexosas.
Los macrólidos forman, junto con las lincosamidas y las estreptograminas, el grupo MLS (de sus siglas en inglés, Macrolides – Lincosamides – Streptogramins), ya que comparten características comunes (mecanismos de acción, espectro de actividad y propiedades farmacológicas) a pesar de las diferencias químicas que hay entre ellos.
EN VETERINARIA, LOS MÁS UTILIZADOS SON LOS DE 14 C (ERITROMICINA) Y LOS DE 16 C (TILOSINA, TILMICOSINA Y TILVALOSINA, DE USO EXCLUSIVO EN ANIMALES)
ESPECTRO DE ACCIÓN
Los macrólidos se caracterizan por tener un amplio espectro frente a bacterias Gram+ y anaerobias, particularmente como bacteriostáticos. También presentan actividad frente a algunos patógenos Gram-.
En general, son antibióticos bacteriostáticos, pero pueden ser bactericidas para algunos patógenos según las dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN
Su mecanismo de acción se basa en la estimulación de la disociación de la peptidiltransferasa del ribosoma durante el proceso de translocación, impidiendo la translocación del tRNA.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS
Los macrólidos se caracterizan por tener una buena absorción por vía GI y parenteral, aunque la vía IM causa dolor en el punto de inyección por lo que es preferible la vía IV.
Tienen buena liposolubilidad y se distribuyen bien a pesar de su alto peso molecular, excepto en LCR y cerebro. Su eliminación es, fundamentalmente, por vía biliar por lo que se recomienda vigilar la función hepática.
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Las resistencias a los macrólidos son frecuentes y suele deberse a
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