ESTRUCTURA QUÍMICA
Las sulfamidas fueron el primer gran grupo de medicamentos utilizados para el tratamiento de infecciones bacterianas en el ser humano, especialmente las causadas por estreptococos.
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En la primera parte de este artículo abordamos los antibióticos que ejercen su mecanismo de acción a través de la inhibición de los ácidos nucleicos ARN y ADN, centrándonos en las fluoroquinolonas.
En la segunda parte de este artículo, nos ocuparemos de las sulfamidas e inhibidores de la dihidrofolato reductasa, rifamicinas, novobiocina y nitrofuranos y nitroimidazoles. No obstante, estos dos últimos no están autorizados en animales productores de alimentos, al no poder establecer sus LMR (Límite Máximo de Residuos) (Anexo 2 del Reglamento 37/2010). |
SULFAMIDAS (SULFONAMIDAS) Y TRIMETOPRIMA
ESTRUCTURA QUÍMICA
Las sulfamidas fueron el primer gran grupo de medicamentos utilizados para el tratamiento de infecciones bacterianas en el ser humano, especialmente las causadas por estreptococos.
Fueron descubiertas en la década de 1930 a partir del Prontosil, un colorante rojo con actividad antiinfecciosa, pero que era ineficaz in vitro. Más tarde, se descubrió que en el interior del organismo se metabolizaba a sulfanilamida, un compuesto con capacidad antibacteriana y a partir de la cual se sintetizaron otras sulfamidas con menor toxicidad y amplio espectro.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
SULFAMIDAS Las sulfamidas o “sulfas” son un grupo de compuestos sintéticos derivados amida del ácido sulfónico benceno (sulfonamidas) con un amplio espectro de acción antibacteriana bacteriostática (Gram positivas, Gram negativas y protozoos como los coccidios), pero ineficaces, en gran medida, frente a anaerobios obligados. |
TRIMETOPRIMA La trimetoprima (TMP) es un fármaco diaminopirimidina sintético activo frente a bacilos Gram negativos aerobios y algunos microorganismos Gram positivos. |
Las sulfamidas y la trimetoprima se suelen usar en asociación, ya que inhiben pasos enzimáticos secuenciales en la ruta de síntesis del ácido fólico en las bacterias que no pueden obtenerlo del medio (Figura 1), como ocurre en los mamíferos.
El ácido fólico es imprescindible para